Чарозетта, таблетки покрыт. плен. об. 75 мкг, 28 шт. (арт. 172350)

Не следует принимать контрацептивы, содержащие толькопрогестагены, при наличии хотя бы одного из указанных нижесостояний. При его появлении впервые во время приема Чарозетты®следует немедленно отменить прием препарата.

Установленная или предполагаемая беременность.

Наличие в данный момент или в анамнезе венознойтромбоэмболии.

Наличие в данный момент или в анамнезе тяжелых заболеванийпечени (до тех пор, пока показатели функции печени ненормализуются).

Прогестагензависимые опухоли.

Вагинальное кровотечение неясной этиологии.

Повышенная чувствительность к любому из компонентовЧарозетты®.

Взаимодействие лекарственных веществ, приводящее к возрастаниюклиренса половых гормонов, может привести к "прорывным" вагинальнымкровянистым выделениям и снижению эффективности пероральныхконтрацептивов. Механизм такого взаимодействия основан на индукцииферментов печени.

Ни одно специфическое исследование по взаимодействию Чарозетты®с другими препаратами к настоящему времени не выполнялось.

На основе наблюдений с другими контрацептивами можно ожидать,что такие случаи могут быть при приеме гидантоинов, барбитуратов,карбамазепина или рифампицина; они возможны при назначенииокскарбазепина, рифабутина, троглитазона, фелбамата игризеофульвина. Максимальный уровень индукции ферментов обычнодостигается не ранее чем через 2-3 недели, но затем он можетсохраняться до 4 недель после отмены сопутствующего препарата.

Женщинам, которые принимают любой из вышеупомянутых препаратов втечение небольшого промежутка времени, следует временноиспользовать дополнительно к КПК барьерный метод контрацепции напротяжении всего курса лечения и в течение 7 дней после отменысопутствующего препарата. При приеме рифампцина метод барьернойконтрацепции следует использовать на протяжении всего курса леченияи в течение 28 дней после отмены этого препарата.

Женщинам, принимающим препараты, индуцирующие ферменты печени,на протяжении длительного периода времени, рекомендуется прекратитьприем Чарозетты® и использовать негормональные методыконтрацепции.

Прием активированного угля может снизить всасывание препарата иуменьшить контрацептивную эффективность. В таком случае следуетпоступать как при пропуске таблетки.

В клинических испытаниях Чарозетты® в качестве побочныхпроявлений чаще всего отмечены нерегулярные кровянистые выделения,акне, изменение настроения, болезненность молочных желез, тошнота иувеличение массы тела. Не все побочные проявления, отмеченные висследованиях и представленные ниже, имеют связь с приемомЧарозетты®.

Распространенные (более 1 случая на 100)

Головная боль, увеличение массы тела, болезненность молочныхжелез, тошнота, нерегулярные кровянистые выделения, аменорея, акне,изменения настроения, снижение либидо.

Менее распространенные (менее 1 случая на 100)

Вагинит, дисменорея, кисты яичников, рвота, алопеция,утомляемость, дискомфорт при использовании контактных линз.

Редкие (менее 1 случая на 1000).

Сыпь, крапивница, узловая эритема.

Нет сообщений о каких-либо серьезных осложнениях припередозировке Чарозетты®.

Явления, которые могут при этом возникнуть: тошнота, рвота,незначительные кровянистые выделения из влагалища.

Антидотов не существует, и дальнейшее лечение должно бытьсимптоматическим.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белогоцвета, 5 мм в диаметре. На одной стороне они содержат маркировку KVнад цифрой 2, а на обратной стороне - Organon.

Абсорбция

После приема препарата Чарозетта® внутрь, дезогестрел быстроабсорбируется и превращается в активный метаболит этоногестрел.После достижения стационарного состояния, пиковые концентрацииэтоногестрела достигаются через 1,8 ч после приема очереднойтаблетки. При этом абсолютная биодоступность этоногестреласоставляет примерно 70%.

Распределение

Этоногестрел на 95,5-99% связывается с сывороточными белками,преимущественно альбумином и в меньшей степени с глобулином,связывающим половые гормоны.

Метаболизм

Дезогестрел превращается путем гидроксилирования идегидрогенизации в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрелметаболизируется через образование сульфатных и глюкуронидныхконъюгатов.

Выведение

Этоногестрел элиминируется с периодом полувыведения примерно 30ч как при однократном, так и курсовом приеме препарата.Стационарные концентрации в плазме крови достигаются через 4-5 днейприема. Сывороточный клиренс после внутривенного введенияэтоногестрела составляет примерно 10 л/ч.

Экскреция этоногестрела и его метаболитов осуществляется как ввиде свободных стероидов, так и в виде конъюгатов с мочой и калом(в соотношении 1,5/1).

У женщин, кормящих грудью, этоногестрел экскретируется с грудныммолоком в соотношении молоко/сыворотка крови 0,37-0,55, поэтому припримерном объеме потребляемого молока 150 мл/кг/сут новорожденныйможет получить 0,00001-0,00005 мг.

Чарозетта® - контрацептивный препарат, содержащий толькопрогестаген (дезогестрел).

Как и другие таблетки, содержащие только прогестаген("мини-пили"), Чарозетта® может приниматься кормящими матерями, атакже теми женщинами, кому противопоказан или нежелателен приемэстрогенов.

В отличие от традиционных "мини-пили", контрацептивный эффектЧарозетты® достигается прежде всего за счет ингибирования овуляции.Это доказано серийными эхографическими исследованиями яичников,отсутствием пикового повышения концентрации ЛГ в середине цикла иповышения уровня прогестерона.

Контрацептивный эффект обеспечивается также и сгущениемцервикальной слизи. В сравнительных исследованиях препаратаЧарозетта® индекс Перля составил 0,4, в тс время как для препаратовс 0,03 мг левоноргестрела этот показатель достигал 1,5.

Таким образом, частота наступления беременности при приемеЧарозетты® сопоставима с таковой как при назначении комбинированныхэстроген-гестагенных препаратов.

Прием Чарозетты® приводит к снижению уровня эстрадиола дозначений, характерных для ранней фолликулярной фазы. При этом невыявлено каких-либо существенных изменений со стороны углеводного,липидного обмена и показателей гемостаза.

Контрацепция.

Исследования на беременных животных показали, что высокие дозыпрогестагена могут вызвать маскулинизацию у плодов женскогопола.

Широкомасштабные эпидемиологические исследования не выявили ниповышения риска рождения детей с аномалиями развития от матерейпринимавших ПК до беременности, ни какого-либо тератогенногоэффекта в тех случаях, когда ПК принимались в ранние срокибеременности.

Данные мониторинга за побочными эффектами различныхдезогестрел-содержащих препаратов также не выявили увеличенияриска.

Дополнительные условия и меры предосторожности

При наличии любых из перечисленных ниже состояний, следует вкаждом случае индивидуально тщательно взвесить преимущества ивозможный риск приема Чарозетты®. Этот вопрос следует обсудить спациенткой еще до того, как она примет свое решение по поводуприема препарата.

В случае аггравации, обострения заболеваний, ухудшения течениязаболевания или появления первых симптомов нижеупомянутых состоянийпациентке следует немедленно обратиться к врачу. Врачу следуетрешить, нужно ли отменить препарат.

Риск рака молочной железы увеличивается с возрастом. Во времяприема пероральных контрацептивов (ПК) риск того, что у женщиныбудет диагностирован рак молочной железы, слегка увеличивается. Этиразличия в риске исчезают в течение 10 лет после прекращения приемаПК. Риск рака молочной железы не зависит от продолжительностипредшествующего приема ПК, но зависит от ее возраста. Ожидаемоеколичество случаев рака молочной железы среди 10000 женщин, которыеиспользовали комбинированные ПК (в течение 10 лет после их отмены),по отношению к никогда их не применявшим составляет в одинаковыхвозрастных группах следующие значения: 4,5/4 (16-19 лет), 17,5/16(20-24), 48,7/44 (25-29), 110/100 (30-34), 180/160 (35-39) и260/230 (40-44). Риск у использующих ПК, содержащих толькопрогестаген, возможно, аналогичен таковому как для комбинированныхПК. Однако для ПК, содержащих только прогестагены, данные не стольопределенные. По сравнению с риском возникновения рака молочнойжелезы на протяжении всей жизни, риск, связанный с приемом ПК,незначителен. Случаи рака молочной железы у женщин, принимающих ПК,имеют тенденцию быть диагностированными на более ранней стадии, чему тех, кто не использует эти препараты. Повышенная частотадиагностики рака молочной железы у использующих ПК может бытьсвязана с более ранней диагностикой этого состояния, биологическимиэффектами препарата или комбинацией обоих факторов. Посколькубиологический эффект препарата не может быть исключен, следуетпроводить индивидуальный анализ риска и преимуществ от назначенияЧарозетты® у женщин, ранее пролеченных по поводу рака молочнойжелезы.

Поскольку биологический эффект прогестагенов на рак печени неможет быть исключен, следует проводить индивидуальный анализ рискаи преимуществ перед назначением Чарозетты® у женщин, ранеепролеченных по поводу рака печени.

В результате эпидемиологических исследований установлена связьмежду использованием КПК и увеличением риска венозныхтромботических и тромбоэмболических осложнений, таких как тромбозглубоких вен и легочная эмболия. И хотя клиническая значимостьполученных данных для контрацептивов, содержащих прогестаген безэстрогенного компонента, не известна, прием Чарозетты® следуетпрекратить в случае развития тромбоза. Препарат следует отменитьтакже в случае длительной иммобилизации, связанной с операцией илизаболеванием. Женщину с указанием в анамнезе тромбоэмболическихосложнений следует предупредить о возможности рецидива.

Хотя прогестагены могут влиять на резистентность периферическихтканей к инсулину и толерантность к глюкозе, нет доказательствтого, что больным сахарным диабетом, использующим "мини-пили",необходимо изменять терапевтическую схему. Однако женщинам, больнымсахарным диабетом, следует находится под медицинским наблюдением втечение всего периода приема "мини-пили".

Прием Чарозетты® приводит к снижению уровня эстрадиола в плазмекрови до уровня, характерного для ранней фолликулярной фазы. До сихпор неизвестно, имеет ли это какой-либо клинически значимый эффектпо отношению к минеральной плотности костной ткани.

- Предупреждение эктопической беременности традиционными"мини-пили" не столь эффективно по сравнению с комбинированнымипероральными контрацептивами, поскольку при приеме традиционных"мини-пили" часто происходит овуляция. Несмотря на тот факт, что вотличие от традиционных препаратов, содержащих прогестагены,Чарозетта® эффективно ингибирует овуляцию, в случае аменореи иналичия болей в животе, следует все же исключить и внематочнуюбеременность при проведении дифференциальной диагностики.

Хлоазма может быть у женщин с указанием в анамнезе на развитиетаковой во время беременности. Женщинам с предрасположенностью кхлоазме следует избегать долгого пребывания на солнце илиэкспозиции ультрафиолетовым излучением во время приемаЧарозетты®.

Следующие состояния были описаны как во время беременности, таки при приеме стероидных препаратов, однако их связь с назначениемпрогестагенов не установлена: холестатическая желтуха и\или зудкожи, холелитиаз, порфирия. Системная красная волчанка,гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденама, герпес беременных,потеря слуха, связанная с отосклерозом.

Медицинские осмотры/консультации

Перед назначением препарата следует внимательно ознакомиться смедицинской историей женщины. Во время гинекологического осмотраследует исключить беременность.

При нарушении менструального цикла, в т.ч. аменореи илиолигоменореи, следует уточнить их причину. Интервал междуконтрольными медицинскими осмотрами решается в каждом случаеиндивидуально. Так, если препарат может повлиять на существующеезаболевание, следует подобрать соответствующее время дляконтрольного медицинского осмотра.

Несмотря на регулярный прием Чарозетты®, могут быть нерегулярныекровянистые выделения. Если кровотечения достаточно частые инерегулярные, необходимо решить вопрос о назначении другогоконтрацептива.

Если вышеуказанные симптомы продолжают иметь место и послеотмены Чарозетты®, следует исключить органическую патологию.

Тактика по отношению к аменорее во время приема препаратазависит от того, применялись ли таблетки в соответствии синструкцией или имелись какие-либо нарушения в их приеме. В рядеслучаев в исследование следует включать проведение тестов набеременность. При наличии беременности прием препарата должен бытьпрекращен.

Женщин следует предупреждать, что прием Чарозетты® непредохраняет от инфицирования ВИЧ (СПИД) и возбудителями другихзаболеваний, передающихся половым путем.

Изменения в характере менструаций

Во время приема "мини-пили" у некоторых женщин влагалищныекровянистые выделения могут стать более частыми или болеепродолжительными, в то время как у других они становятся болеередкими или вообще отсутствуют. Эти изменения часто становятсяпричиной того, что женщина отвергает этот метод контрацепции илииспользует его с нарушениями инструкции.

Приемлемость таких изменений характера менструаций может бытьулучшена предложением женщине, которая решила принимать Чарозетту®,дополнительных объяснений по этому поводу. Оценка существующихвагинальных кровотечений должна проводиться на регулярной основе иможет включать исследования для исключения злокачественныхновообразований и беременности.

Развитие фолликулов

При приеме низкодозированных гормональных пероральныхконтрацептивов происходит рост и развитие фолликулов, причемизредка он может достигать размеров, превышающих нормальные. Вцелом эти увеличенные фолликулы исчезают самостоятельно безкаких-либо проявлений. Иногда отмечается легкая боль внизу живота.Редко требуется хирургическое вмешательство.

Снижение эффективности

Эффективность контрацептива, содержащего только прогестаген,может быть снижена при пропуске таблеток, рвоте или при приеменекоторых лекарственных препаратов (см. соответствующие разделыинструкции).

Лабораторные показатели

Данные, полученные при приеме комбинированных ПК, показывают,что содержащиеся в них гормональные компоненты, могут влиять нарезультаты некоторых лабораторных исследований, включаябиохимические показатели функции печени, щитовидной железы,надпочечников и почек, уровень транспортных белков в плазме,например, кортикостероид-связывающий глобулин и фракциилипидов/липопротеинов, параметры метаболизма углеводов и параметрысвертывания и фибринолиза. Обычно эти изменения происходят впределах нормальных значений. Не известно, можно ли переносить этиданные на контрацептивы, содержащие только прогестаген.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Не выявлено какого либо влияния Чарозетты® на способностьуправлять автомобилем или другими механизмами.

Гестаген.